【摘要】 顺铂在水溶液中不稳定,可逐渐转化成反式和水解,溶液中氯离子浓度增加时稳定性增强。

顺铂(Cisplatin)为含有Pt ( 1)的抗癌药物,在体内和血浆蛋白不可逆结合,药理作用主要由游离药物浓度决定,和蛋白质结合的药物几乎无生理活性。本品易溶于二甲基甲酰胺,微溶于水,不溶于一般有机溶剂,其生理氯化钠溶液在301nm处有最大吸收。

 

顺铂在水溶液中不稳定,可逐渐转化成反式和水解,溶液中氯离子浓度增加时稳定性增强。37℃时,顺铂在血浆中半衰期为1.5小时,在血浆滤液中半衰期为⒉小时。而在一20℃,生物样品中的顺铂至少可以稳定5天。为避免损失,样品必须快速解冻、分析,样品处理应在低温进行。甲醇、乙腈可用作蛋白沉淀剂,离心后上清液注入液相色谱仪.也有人用阴离子交换树脂小柱进一步净化处理。血浆滤液用超滤膜滤过制备,以除去血浆蛋白和蛋白结合的药物。尿样经离心处理,上清液可直接进样。制剂中的药物可用氨基为固定相的反相液相色谱法分析,用紫外法检测。离子对色谱法用于顺铂及其代谢产物的分离,可在反相色谱柱上获得合适的保留,十二烷基硫酸钠、庚烷磺酸钠为常用的离子对试剂R。也有人用〈阴)离子交换色谱法测定血浆中原型顺铂浓度。顺铂的检测方法很多,除直接紫外检测外,柱前、柱后衍生化法较多见。如顺铂和邻苯二胺反应生成蓝色络合物,在703nm处检测、与二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDTC)反应后在254nm处检测。顺铂和亚硫酸氢钠在重铭酸钾存在下发生反应在290nm检测。此外,电化学检测、电感耦合等离子体质谱检测等也有应用。

 

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