【摘要】 环磷酰胺(Cyclophosphamide)为氮芥类烷化剂，是抗癌前体药物，经肝脏微粒体氧化酶系代谢为有抗癌活性的代谢产物而发挥作用。

环磷酰胺(Cyclophosphamide)为氮芥类烷化剂，是抗癌前体药物，经肝脏微粒体氧化酶系代谢为有抗癌活性的代谢产物而发挥作用。本品蛋白结合率较低，但50%以上的代谢物和蛋白结合。给药量的5%~25%以原型从尿中排出。环磷酰胺在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解。

《中国药典》规定用C18固定相，紫外检测法测定环磷酰胺原料药和制剂。类似的方法也能测定血样中的环磷酰。用质谱法检测,灵敏度高,但该法的回收率仅为20%。柱曾用于分离环磷酰胺和异环磷酰胺。

RP-HPLC测定全血和血浆中的环磷酰胺

(1）色谱条件色谱柱:ODS 柱(10cm×4.6mm，5um)。流动相:乙腈-10mmol /L磷酸二氢钾缓冲液(20∶80，用0.50mol/L氢氧化钠调pH6.8)。流速:1.0ml/min。检测:紫外，190nm。

(2)样品测定取血样或血浆1ml,加入乙腈1.Oml,涡旋混合30s，加入50mg硫酸锌,涡旋混合1min，离心2min。转移上清液于另一试管中，用无水碳酸钾饱和,涡旋混合30s，离心1min。转移乙腈层于另一试管中,取30pul进样。色谱图见图16-1。保留时间:约10min。

(3)方法准确度和精密度回收率:血浆，97%～106% (n=3)﹔全血，98%~103%(n=3)。日内RSD:3.0%～6.5%(n=8)。日间RSD:4.8%~一6.5%(n=8)。

(4)线性范围和检测限线性范围:0.6~～400pg/ml。检测限:0. 3ug/ml。定量限:0. 6pg/ml。

(5）说明稳定性研究表明，25℃放置350h(两周)，环磷酰胺分解50%。24，48和72h分解率分别为3%，7%和10%。而一10℃放置两周，药物仅10%分解。说明环磷酰胺在低温时稳定，取样后必须当天分析或-10℃保存。

 

【1】张祥民. 现代色谱分析[M]. 复旦大学出版社, 2004.

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