【摘要】 最近关于双苯并咪唑偶联物的研究报道了靶向癌细胞中的线粒体,并通过半胱天冬酶依赖性细胞凋亡诱导其抗增殖活性。

咪唑类在杂环化学中占有独特的地位,其衍生物近年来因其在化学和药理学中的多功能特性而引起了相当大的兴趣。咪唑衍生物显示出各种药理活性,即抗菌活性,抗癌活性,抗结核活性和抗真菌。苯并咪唑是最突出的杂环,苯并咪唑类药物是针对不同类型癌细胞系的非常好的细胞毒性药物,显示出其抗菌和抗真菌特性。取代的苯并咪唑作为具有广谱生物活性和相对低毒性的化合物引起了相当大的兴趣。

最近关于双苯并咪唑偶联物的研究报道了靶向癌细胞中的线粒体,并通过半胱天冬酶依赖性细胞凋亡诱导其抗增殖活性[1]。此外,双苯并咪唑与DNA的小凹槽结合以激发其抗增殖作用,许多DNA小凹槽结合剂已进入癌症治疗的临床试验。此外,双苯并咪唑具有拓扑异构酶-1和丝氨酸蛋白酶抑制、抗病毒、抗利什曼原虫和其他几种药理特性,有可能作为鼻病毒的有效抑制剂和金属离子的有效螯合剂。

双苯并咪唑衍生物已被尝试通过将化合物溶解在不同溶剂中[2],溶剂的组合和不同比例的溶剂在环境温度下缓慢蒸发来形成单晶。化合物3′-((3,4-二甲氧基吡啶-2-基)甲基)-1,7′-二甲基-2′-丙基-1H,3′H-2,5′-联苯并咪唑的所有优质晶体(透明淡黄色晶体)由甲醇缓慢蒸发而得。使用CCD单晶X射线衍射仪在布鲁克ApexII上收集了该化合物的X射线衍射强度数据。数据收集、帧积分和偏振校正均使用 SAINT 软件完成。从晶体收集的数据表明化合物的空间基团为P21/n 单斜。利用SHELXS-97直接方法求解晶体结构,并使用SHELXL-2013的全矩阵最小二乘法进一步细化晶体结构。标记的化合物(C27H29N5O2)结晶P21/n,单斜空间群,晶胞尺寸为 a = 11.4525(3) Å, b = 10.4413(2) Å, c = 19.9365(5) Å, β = 95.735(5)°。

  • Li L , Wong Y S , Chen T ,et al.Ruthenium complexes containing bis-benzimidazole derivatives as a new class of apoptosis inducers[J].Dalton Trans, 2012, 41(4):1138-1141.
  • Karthik Rajagopal, Saravanan Dhandayutham, Manivannan Nandhagopal, et al. Study on new series of bis-benzimidazole derivatives synthesis, characterization, single crystal XRD, biological activity and molecular docking. Journal of Molecular Structure, 2023, 1283: 135253.

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