【摘要】 通过单晶X射线检查了一些化合物的固态结构。

通过三组分反应合成了N-(4-羟基-3-(吗啉代(苯基)甲基)苯基)乙酰胺和N-(4-羟基-3-(哌啶-1基(苯基)甲基)苯基)乙酰胺衍生物对乙酰氨基酚、吗啉/哌啶和苯甲醛。该反应以中等至良好的产率提供了这些新型对乙酰氨基酚衍生物。通过单晶X射线检查了一些化合物的固态结构。

 

通过紫外、可见光、发射研究研究了化合物与小牛胸腺DNA的DNA结合相互作用。结果观察到低色度并伴有红移，表明化合物通过嵌入与 CT DNA 相互作用。通过荧光、同步荧光和紫外、可见光谱方法检测了化合物与 BSA 的蛋白质结合相互作用。所有化合物均具有与 BSA 牢固结合的能力，并观察到静态猝灭机制。

 

表1 醛的范围【1】

图 1. 4a-4e 的单晶 XRD【1】。

 

为了检验反应范围，进行了与对位取代的苯甲醛的反应，并研究了氨基芳基甲基化对乙酰氨基酚衍生物4中醛的取代效果（表1）。X射线分析显示所有5种曼尼希碱基4a-4e的分子结构略有不同。所有五个曼尼希碱基的不对称晶胞中只有一个分子。这些曼尼希碱的分子由三个五元环和六元环组成，这些环通过分子中的次甲基碳连接，而不是在单个平面上如图1所示所讨论的曼尼希碱的超分子聚集很简单。

 

曼尼希碱4a-4e可通过OeH/N1形成分子间氢键。所有化合物均形成环状五元基序。多组分反应（MCR）是一种三种或多种反应物在一种反应条件下发生反应并产生具有所有反应物大部分的产物的反应。由于单步反应具有高原子经济性和多重成键能，有机化学家更加注重设计新的MCR并启发已知的MCR。

 

由于减少了步骤数量、劳动时间、能源消耗、成本以及从产品中分离中间体，MCR 是一种环境友好型工。使用MCR在一锅中已经实现了几种碳杂原子键和碳碳键形成反应。其中一种反应是通过曼尼希反应形成甲基化产物。曼尼希反应是通过活性氢化合物、胺和不可烯醇化醛之间的缩合反应生产仲胺和叔胺衍生物的最重要的反应。

 

所得胺衍生物用于合成生物活性化合物、天然产物和反应中间。手性曼尼希碱是药物合成的重要工。光学活性氨基烷基化产物在不对称催化中充当优异的配。在世界范围内，扑热息痛被用作解热剂和镇痛剂。对乙酰氨基酚的苯环由于羟基和酰胺基两个活化基团的存在而发生亲电取代反应。文献调查显示，扑热息痛及其衍生物被报道为抗癌、抗菌、抗真菌和抗心律失常药。氨甲基化对乙酰氨基酚衍生物已用作合成阿莫地喹、异喹、青蒿素等抗疟药物的中间。

 

【1】N. Ugin Inba Raj,Synthesis, single crystal XRD and CT DNA / BSA binding studies of new paracetamol derivatives,Journal of Molecular Structure,Volume 1208,2020,

 

科学指南针充分发挥互联网技术和业务优势，在国内率先打造出业界领先的线上化、数字化的科研服务基础设施，在行业内首创用户自主下单、服务全流程追踪、测试“云现场”等模式，进一步提高了大型科学仪器设施开放共享和使用效率，以实际行动助力科技创新。现已发展成为中国专业科研服务引领者，已获得检验检测机构资质认定证书（CMA）、实验动物使用许可证、“ISO三体系认证”等专业认证。

 

免责声明：部分文章整合自网络，因内容庞杂无法联系到全部作者，如有侵权，请联系删除，我们会在第一时间予以答复，万分感谢。