【摘要】 近年来，已经开发了各种方法来保护N-Boc形式的胺，无论是在碱或路易斯酸催化剂进行N-Boc保护。

有机碱是一系列反应的催化剂。多相催化剂的开发已成为合成有机化学的一个主要研究领域，因为这些材料与均相系统相比具有一些潜在的优势，如简化回收、重复使用、增强选择性和反应性、易于分离产物，以及在连续反应器和微反应器中结合的能力。

 

值得注意的是，在某些情况下，使用无溶剂条件是该工艺成功的必要条件，因为使用有机溶剂会显著减缓该工艺或使其实际上不可行。

 

近年来，已经开发了各种方法来保护N-Boc形式的胺，无论是在碱或路易斯酸催化剂进行N-Boc保护。然而，尽管这些催化剂具有潜在的用途，但这些方法中的许多都与几个缺点有关，例如反应时间长、在氧化条件下反应、使用强酸、产率低、反应条件苛刻、催化剂的制备和水分敏感性困难，以及试剂的高成本和毒性。

 

Chakraborti和Chankeshwara等人[1]报道了胺在水中的无催化剂化学选择性N-叔丁氧羰基化。这种方法是不可重复的，因为(Boc)2O在环境温度下在水中的溶解度有限。因此，有必要开发一种保护胺的替代方法。

 

根据目前对在无溶剂条件下使用固相催化剂的兴趣，Nader等人[2]描述了使用无毒、环境友好和廉价的聚（N-乙烯基咪唑）[PVIm]作为固体亲核催化剂，在室温下用二碳酸叔丁酯保护胺的N-Boc。

 

PVIm的实际应用有很多，从染料、催化剂、缓蚀剂和离子交换树脂，到它们在淬火介质和金属离子络合中的应用。

 

[1] Chankeshwara S V, Chakraborti A K. Catalyst-free chemoselective N-tert-butyloxycarbonylation of amines in water[J]. Organic Letters, 2006, 8(15): 3259-3262.

[2] Khaligh N G. Poly (N-vinylimidazole) as a halogen-free and efficient catalyst for N-Boc protection of amines under solvent-free conditions[J]. RSC advances, 2012, 2(32): 12364-12370.

 

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